У корені аїру з хімічних речовин були виявлені: ефірні олії, гірка речовина акорин, смолистий акоретин, каламін-холін, глікозиди, алкалоїди, флаваноїди, каміді, слиз, сапоніни, цукри. Невелика кількість таніну утворюється під час висихання стебла аїру. Фармакологічні дослідження аїру доводять, що крім численних корисних властивостей, Аїр тростиновий містить ще й токсичні властивості. Кореневища аїру мають сечогінну, ревматичну, афродизіакову, антигельмітичну (глистогінну та солітерну), протизапальну, антиоксидантну дію. Застосовується для лікування судом, нервозності, кашлю, бронхіту, головного болю, здуття живота та болю в суглобах. Покращує розумові здібності та пам’ять. Рослина аїру володіє не тільки антипроліферативною (запобігає розмноженню клітин, особливо злоякісних) та імуномодулюючою (впливає на імунітет) дією, а й протипухлинними властивостями. Його також можна використовувати зовнішньо (на шкірі) для лікування екземи, ревматичного болю та неврології. Спиртові препарати кореневища аїру тростинового мають знеболюючу та седативну дію та сприяють зниженню артеріального тиску. Ефірна олія застосовується в народній медицині для приготування лікерів, парфумерії та для поліпшення смакових якостей їжі.